试分析化疗药物甲氨蝶呤抗肿瘤的作用机理。
机理,药物
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正确答案：正确临床常用的化疗药物甲氨蝶呤因其结构与叶酸相似能竞争性抑制体内二氢叶酸还原酶活性影响二氢叶酸的还原使体内四氢叶酸的生成减少。四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶可促进细胞内胸苷酸的合成。体内缺乏四氢叶酸时一碳单位转移酶活性受到抑制进而影响胸苷酸乃至DNA的合成。分裂增生活跃的恶性肿瘤细胞对甲氨蝶呤敏感甲氨蝶呤竞争性抑制四氢叶酸生成导致肿瘤细胞内胸苷酸乃至DNA合成障碍肿瘤细胞的分裂增生受到抑制。因此甲氨蝶呤可作为抗癌药物使用。
临床常用的化疗药物甲氨蝶呤因其结构与叶酸相似,能竞争性抑制体内二氢叶酸还原酶活性,影响二氢叶酸的还原,使体内四氢叶酸的生成减少。四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶可促进细胞内胸苷酸的合成。体内缺乏四氢叶酸时,一碳单位转移酶活性受到抑制,进而影响胸苷酸乃至DNA的合成。分裂增生活跃的恶性肿瘤细胞对甲氨蝶呤敏感,甲氨蝶呤竞争性抑制四氢叶酸生成,导致肿瘤细胞内胸苷酸乃至DNA合成障碍,肿瘤细胞的分裂增生受到抑制。因此,甲氨蝶呤可作为抗癌药物使用。