生物转化常受年龄 药物等的影响 试述其原因 有何警示?

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生物转化常受年龄、药物等的影响,试述其原因,有何警示?

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答案解析

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  • 正确答案:正确不同年龄的影响:如新生儿肝脏功能尚未发育成熟药物代谢酶活性低下对药物、毒物的转化解毒作用弱如Y-蛋白、葡糖醛酸转移酶等一般在出生七周后才逐渐接近成年人水平。另外新生儿血脑屏障发育也尚未成熟对药物、毒物的排泄能力也较弱。老年人随着各器官功能的逐步退化肝脏对药物、毒物代谢转化能力及肾脏对毒物的排泄能力在逐渐下降。因此新生儿、老年人对药物均较敏感易发生毒副反应。药物的诱导:肝细胞微粒体单加氧酶、葡糖醛酸转移酶和Y-蛋白都属于诱导酶或蛋白易被药物诱导合成且这些酶蛋白对药物作用特异性均较差。因此长期用药患者如长期服用苯巴比妥类安眠药可诱导肝细胞这些药物代谢酶活性增强对药物的代谢速率使患者用药量越来越大药效越来越低产生耐药性。也有某些药对生物转化酶有抑制作用如SKF-525(商品名)可抑制肝细胞多种药物代谢酶从而延长药物半衰期增强药效。药物代谢受多因素影响使不同个体有不同的药物代谢转化能力。因此临床用药应因人而异、谨慎用药、合理配伍、控制用药量以达到高效、低毒。
    不同年龄的影响:如新生儿,肝脏功能尚未发育成熟,药物代谢酶活性低下,对药物、毒物的转化解毒作用弱,如Y-蛋白、葡糖醛酸转移酶等一般在出生七周后才逐渐接近成年人水平。另外,新生儿血脑屏障发育也尚未成熟,对药物、毒物的排泄能力也较弱。老年人,随着各器官功能的逐步退化,肝脏对药物、毒物代谢转化能力及肾脏对毒物的排泄能力在逐渐下降。因此,新生儿、老年人对药物均较敏感,易发生毒副反应。药物的诱导:肝细胞微粒体单加氧酶、葡糖醛酸转移酶和Y-蛋白都属于诱导酶或蛋白,易被药物诱导合成,且这些酶蛋白对药物作用特异性均较差。因此,长期用药患者,如长期服用苯巴比妥类安眠药,可诱导肝细胞这些药物代谢酶活性,增强对药物的代谢速率,使患者用药量越来越大,药效越来越低,产生耐药性。也有某些药对生物转化酶有抑制作用,如SKF-525(商品名),可抑制肝细胞多种药物代谢酶,从而延长药物半衰期,增强药效。药物代谢受多因素影响,使不同个体有不同的药物代谢转化能力。因此,临床用药应因人而异、谨慎用药、合理配伍、控制用药量,以达到高效、低毒。