竞争性拮抗药拮抗参数(pA2)A.是表示拮抗相应激动药的强度B.其值大表示拮抗药与相应受体亲和力大
受体,表示,竞争性
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竞争性拮抗药拮抗参数(pA2)
A.是表示拮抗相应激动药的强度
B.其值大表示拮抗药与相应受体亲和力大
C.其值越大则对相应激动药拮抗力越强
D.不同亚型受体PA2值不尽相同
E.是拮抗药摩尔浓度的数值
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答案：ABCE
PA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。
TL解析:节星青霉素(青霉素G)对敏感菌杀菌力强，毒性极小，但抗菌谱窄，不耐酸，易被 β-内酰胺酶水解破坏，因而性质不稳定。为此合成了一系列衍生物使其别具有耐酸、耐酶、广 谱抗菌等特点。在试题所列各药物中，苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素II)，乙氧萘青霉素(新 青霉素III和氯唑西林(邻氯青霉素)因侧链引入的基团较大，形成空间位阻，不利于β-内酰胺 酶接近β-内酰胺环，因而起了保护作用使该药可以耐酶。氨苄西林(氨苄青霉素)侧链位阻较 小，尚不足以保护β-内酰胺环，故与青霉素G—样仍不耐青霉素酶。