头孢菌素3-位取代基的改造 可以A.扩大抗菌谱 提高抗菌活性B.增加对β内酰胺酶的稳定性C.对抗菌
头孢菌素,活性,稳定性
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头孢菌素3-位取代基的改造,可以
A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性
B.增加对β内酰胺酶的稳定性
C.对抗菌活性有较大影响
D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E.不引起交叉过敏反应
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答案:D
本题考查头孢菌素的结构改造及构效关系。
头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成曱氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。
