下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B. 3位
基团,吡啶,药效
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下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗茵活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
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答案：C
【试题解析】：
本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：(1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；(2)B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；(3)3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团；(4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳；(5)5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；(6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；(7)7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；(8)8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。