受体部分激动药A. 亲和力及内在活性都强 B. 与亲和力和内在活性无关 C. 具有一定亲和力但内在

医卫类 亲和力,活性,受体 已帮助 人

受体部分激动药

A. 亲和力及内在活性都强

B. 与亲和力和内在活性无关

C. 具有一定亲和力但内在活性弱

D. 有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合

E. 有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体

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答案解析

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  • 答案:C

    根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平衍右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。