喜树碱在使用中有哪些缺陷?目前有哪些解决办法?

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喜树碱在使用中有哪些缺陷?目前有哪些解决办法?

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答案解析

难度★★☆ 搜索
  • 参考答案:
    答:使用缺陷
    1)上游产业的药源不足,含量低,原料产量严重不足,3000颗树得到1公斤紫杉醇,供500病人使用
    2)下游制剂产业存在药效(活性、水溶性)、安全性、生物相容性等问题
    解决办法
    1)人工栽培、寻找红豆杉的替代物;时间长、含量低、提取麻烦
    2)化学合成(全合成、半合成):合成分离步骤多,收率低
    3)生物方法,组织和细胞培养、微生物发酵、生物合成,目前产量不稳定
    4)化学结构修饰,小分子修饰和水溶性高分子修饰,结构改造
    5)脂质体、环糊精包合、大分子结合物给药系统、聚合物包合微囊或微球。