胰岛素为多肽类药物降血糖药物 通常为注射剂 但使用不便。请根据药剂学的原理和胰岛素自身的特点
胰岛素为多肽类药物降血糖药物,通常为注射剂,但使用不便。请根据药剂学的原理和胰岛素自身的特点,从改变给药途径或剂型入手,设计一种新制剂,在保证疗效的基础上,解决注射给药不便的缺点。请写出处方组成和制备方法以及处方分析。
请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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正确答案:1.胰岛素滴鼻剂 由于胰岛素为多肽类药物一方面稳定性较差易受酸碱、酶的破坏另一方面黏膜渗透性较差。 鼻黏膜上有很多绒毛可以增加药物吸收的有效面积;而且鼻黏膜血管丰富、膜壁薄、细胞间隙大同时易于黏附药液和颗粒因此有利于吸收。对于胰岛素这样剂量小而活性强并易受胃肠道蛋白水解酶破坏的多肽类药物鼻腔给药是一种很有发展前途的给药途径。 处方:PEG1000 35%丙二醇15%甘油10%氮酮1%油酸0.5%薄荷醇0.2%胰岛素10%。 制备方法:将PEG1000加热熔化将其他辅料依次加入混合均匀放冷后用磷酸调节pH4.0备用用时将胰岛素先用少量0.01mol/L盐酸溶解后再加入到上数基质中充分混匀现用现配。 处方说明:PEG1000为基质同时起稳定作用;氮酮、油酸、丙二醇作为吸收促进剂;甘油为保湿剂;薄荷醇降低刺激性。 2.胰岛素肺部给药喷雾剂。 3.口服胰岛素纳米给药系统。
胰岛素滴鼻剂由于胰岛素为多肽类药物,一方面稳定性较差,易受酸碱、酶的破坏,另一方面黏膜渗透性较差。鼻黏膜上有很多绒毛,可以增加药物吸收的有效面积;而且鼻黏膜血管丰富、膜壁薄、细胞间隙大,同时易于黏附药液和颗粒,因此有利于吸收。对于胰岛素这样剂量小,而活性强并易受胃肠道蛋白水解酶破坏的多肽类药物,鼻腔给药是一种很有发展前途的给药途径。处方:PEG100035%,丙二醇15%,甘油10%,氮酮1%,油酸0.5%,薄荷醇0.2%,胰岛素10%。制备方法:将PEG1000加热熔化,将其他辅料依次加入,混合均匀放冷后用磷酸调节pH4.0备用,用时将胰岛素先用少量0.01mol/L盐酸溶解后再加入到上数基质中充分混匀,现用现配。处方说明:PEG1000为基质,同时起稳定作用;氮酮、油酸、丙二醇作为吸收促进剂;甘油为保湿剂;薄荷醇降低刺激性。2.胰岛素肺部给药喷雾剂。3.口服胰岛素纳米给药系统。
