以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有A.5位可引入氨基B.8位以氟 甲氧基取代活性增加C.7位引入五

医卫类 活性,氨基,关系 已帮助 人

以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

A.5位可引入氨基

B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

C.7位引入五元、六元杂环,活性增加

D.6位引入氟原子可使活性增加

E.1位以氧烷基成环,可使活性降低

请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!

热搜:下面关于中共三大表述正确的有A

答案解析

难度★★☆ 搜索
  • 正确答案:E
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5-位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8-位以氟,甲氧基或1-位以氧烷基成环可使活性增加。7-位引入五元、六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6-位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为E。