青霉素类抗菌药物通过以下哪种结构改造 可得到碳青霉烯类抗菌药A.噻唑环改成噻嗪环B.噻唑环无羧
噻唑,药物,结构
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青霉素类抗菌药物通过以下哪种结构改造,可得到碳青霉烯类抗菌药
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在C-与C-间有不饱和双键
E.噻唑环改为哌嗪环
请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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正确答案:D
碳青霉烯类属于非经典的β-内酰胺类抗生素。碳青霉烯类抗生素的结构特征是β-内酰胺环与另一个二氢吡咯环并在一起。与青霉素结构不同的是用亚甲基取代了硫原子,由于亚甲基的夹角比硫原子小,加之C2与C3间的双键存在使二氢吡咯环形成一个平面结构,而青霉素的氢化噻唑环成向外扭曲状。碳青霉烯类药物结合在不同的青霉素结合蛋白上,因此有比较广的抗菌谱,抗菌作用也比较强,而且对β-内酰胺酶也有较强的抑制作用。所以答案为D。
