以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性

医卫类 2017-11-20 16:53:09 羟基,激素,生物已帮助人

以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为

A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度

B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加

C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加

D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活

E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用

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正确答案：A
糖皮质激素类药物在C21－位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加，但不改变糖皮质激素的活性；在C6－位引入氟原子后可阻滞C6－氧化失活；1、2－位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强，故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，C9－引入氟的同时，再在C16－上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用，如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20％。所以答案为A。