氟尿嘧啶是一种略溶于水的时间效应性抗代谢 抗肿瘤药物 局部浓度维持时间与疗效呈正相关。但其血

医卫类 时间,浓度,疗效 已帮助 人

氟尿嘧啶是一种略溶于水的时间效应性抗代谢、抗肿瘤药物,局部浓度维持时间与疗效呈正相关。但其血浆半衰期极短(10一30 min),需频繁给药,且副作用较大,不宜为患者接受。拟以液中干燥法制备生物可降解材料PLA微球给药系统,请设计处方、制备工艺和质量评价。

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答案解析

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  • 正确答案:【处方】氟尿嘧啶 (主药) PLA (载体材料) CH2Cl2或醋酸乙酯 (溶解材料的溶剂) PVA (乳化剂) 【制法】PLG有机溶液中加入氟尿嘧啶微晶得混悬液用注射针头将混悬液注入用氟尿嘧啶饱和的PVA水溶液中搅拌乳化(加热)待有机溶剂除去后得沉淀过滤、水洗、抽干、真空干燥48 h得粉末状氟尿嘧啶微球。如用作制备注射剂需灭菌或无菌操作。 【质量评价】 ①外观:用显微镜观察形态并提供照片应圆整、光滑。 ②粒径及其分布:口服粒径小于200μm即无异物感。 ③载药量:应达到设计要求。 ④有机溶剂残留量:应符和相关规定。 ⑤释放性能:应符合缓释要求基本无突释(前0.5 h的释放量低于40%)。 ⑥流动性:休止角应小于40°。 ⑦无菌:供注射用时应符合无菌要求。
    【处方】氟尿嘧啶(主药)PLA(载体材料)CH2Cl2或醋酸乙酯(溶解材料的溶剂)PVA(乳化剂)【制法】PLG有机溶液中加入氟尿嘧啶微晶,得混悬液,用注射针头将混悬液注入用氟尿嘧啶饱和的PVA水溶液中,搅拌乳化(加热),待有机溶剂除去后,得沉淀,过滤、水洗、抽干、真空干燥48h,得粉末状氟尿嘧啶微球。如用作制备注射剂,需灭菌或无菌操作。【质量评价】①外观:用显微镜观察形态,并提供照片,应圆整、光滑。②粒径及其分布:口服粒径小于200μm即无异物感。③载药量:应达到设计要求。④有机溶剂残留量:应符和相关规定。⑤释放性能:应符合缓释要求,基本无突释(前0.5h的释放量低于40%)。⑥流动性:休止角应小于40°。⑦无菌:供注射用时应符合无菌要求。