二氢毗啶类钙通道阻滞剂类药物的 构效关系是：A.l 4-二氢吡啶环为活性必需B.3 5-二甲酸酯基
活性,阻滞剂,吡啶
已帮助 人
二氢毗啶类钙通道阻滞剂类药物的 构效关系是：
A.l，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.4位取代基与活性关系（增加）:H〈甲 基E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
热搜：h2受体阻滞剂有哪些药物
-
答案：ABCDE
B:3，5位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C:由于手性碳的不对称性，提高了选择性，E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大， 对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻间位活性最大，对位大大减少。