二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1 4一二氢吡啶环为活性必需B.3 5一二甲酸酯基为活

医卫类 吡啶,阻滞剂 已帮助 人

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

A.1,4一二氢吡啶环为活性必需

B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙

C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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热搜:巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜一

答案解析

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  • 正确答案:ABCDE
    B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,C:由于手性碳的不对称性,提高了选择性,E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻问位活性最大,对位大大减少。