红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素A.红霉素9位肟B.红霉素9位羟基C.红霉素6位羟基D.红霉素8位
红霉素,羟基,结构
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红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素
A.红霉素9位肟
B.红霉素9位羟基
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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正确答案:A
罗红霉素是从一系列O-取代红霉素肟衍生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红霉素的C9肟的衍生物。研究过程中发现,若将红霉素9-位的羰基改变为肟或腙,可阻止C6羟基与C9羰基的缩合,可增加其稳定性,但体外抗菌活性比较弱;当将C9的肟羟基取代后,可明显改变药物的口服生物利用率,毒性较低。所以答案为A。
