关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是
已帮助 人
关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是
A.具有两个药效部位:碱性的芳环结构和平面的极性基团
B.氢键键合的极性基团不易旋转,成平面状排列
C.含连接链的H2受体拮抗剂,其侧链长度以4个原子为宜
D.氨基醚类和丙胺类

回答
共1条回复-
碱性芳杂环为活性必需,可形成阳离子,与受体上阴离子部位结合;芳环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等;中间四原子链上有支链或增加链的长度,化合物活性降低或消失;在生理 pH 条件下,可部分离子化的平面极性基团为“脒脲”,通过氢键与受体结合;药物的亲脂性与活性有关,胍基等基团极性大,使药物难以通过生物膜被吸收
