以下关于局部麻醉药构效关系不正确的说法有A.可分为二个基本结构部分:一亲脂部分 二亲水部分B.在
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以下关于局部麻醉药构效关系不正确的说法有
A.可分为二个基本结构部分:一亲脂部分,二亲水部分
B.在苯环对位引入供电子基,可增加局麻作用
C.在苯环对位引入吸电子基,可降低局麻作用
D.亲水部分仲胺刺激性较大,叔胺刺激性较小
E.连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般以3个碳原子时麻醉作用最好
请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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正确答案:A
局部麻醉药可分为三个基本结构部分:即由亲脂部分、亲水部分和介于二者之间的连接部分组成;局部麻醉药很多为苯的衍生物,当在苯环对位上引入供电子基时可增加局麻作用,当在苯环对位上引入吸电子基时可减少其麻醉作用;三个基本骨架之一的亲水部分通常是叔胺和仲胺,但仲胺刺激性较大,叔胺刺激性较小;连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般以3个碳原子时麻醉作用最好,当碳链的仅.碳上有支链时,由于位阻关系,局麻作用增强,同时毒性也随之增大。所以答案为A。
